PolÃmeros Sintéticos Biodegradáveis: Matérias-primas e Métodos de Produção de MicropartÃculas para uso em Drug Delivery e Liberação Controlada
Biodegradable Synthetic Polymers: Raw-Materials and Production Methods of Microparticles for Drug Delivery and Controlled Release
Severino, PatrÃcia; Santana, Maria Helena A.; Pinho, Samantha C.; Souto, Eliana B.
http://dx.doi.org/10.1590/S0104-14282011005000060
PolÃmeros: Ciência e Tecnologia, vol.21, n4, p.286-292, 2011
Resumo
MicropartÃculas produzidas a partir de polÃmeros sintéticos têm sido amplamente utilizadas na área farmacêutica para encapsulação de princÃpios ativos. Essas micropartÃculas apresentam as vantagens de proteção do princÃpio ativo, mucoadesão e gastrorresistência, melhor biodisponibilidade e maior adesão do paciente ao tratamento. Além disso, utiliza menores quantidade de princÃpio ativo para obtenção do efeito terapêutico proporcionando diminuição dos efeitos adversos locais, sistêmicos e menor toxidade. Os polÃmeros sintéticos empregados na produção das micropartÃculas são classificados biodegradáveis ou não biodegradáveis, sendo os biodegradáveis mais utilizados por não necessitam ser removidos cirurgicamente após o término de sua ação. A produção das micropartÃculas poliméricas sintéticas para encapsulação tanto de ativos hidrofÃlicos quanto hidrofóbicos pode ser emulsificação por extração e/ou evaporação do solvente; coacervação; métodos mecânicos e estão revisados neste artigo evidenciando as vantagens, desvantagens e viabilidade de cada metodologia. A escolha da metodologia e do polÃmero sintético a serem empregados na produção desse sistema dependem da aplicação terapêutica requerida, bem como a simplicidade, reprodutibilidade e factibilidade do aumento de escala da produção.
Palavras-chave
PolÃmeros, micropartÃculas, liberação controlada, métodos de produção
Abstract
Microparticles produced from synthetic polymers have been widely used in the pharmaceutical field for encapsulation of drugs. These microparticles show several advantages such as drug protection, mucoadhesion, gastro-resistance, improved bioavailability and increased patient’s compliance. In addition, it is possible to use lower amount of drug to achieve therapeutic efficiency with reduced local/ systemic adverse side effects and low toxicity. Synthetic polymers used for the production of microparticles are classified as biodegradable or non-biodegradable, being the former more popular since these do not need to be removed after drug release. Production of polymeric microparticles can be used for encapsulation of hydrophilic and hydrophobic drugs, by emulsification following solvent extraction/ evaporation, coacervation, methods that are revised in this paper, including advantages, disadvantages and viability of each methodology. Selection of methodology and synthetic polymer depends of the therapeutic purpose, as well as simplicity, reproducibility and possibility to scale up.
Keywords
Polymers, microparticles, controlled release, production processes
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